Contiene sobre todo saponósidos esteroideos, el principal es el sarsasaponósido que por hidrólisis da sarsasapogenina, dos moléculas de glucosa y una de ramnosa. Se ha separado otro esmilasaponósido cuya genina, la esmilagenina, es isómero de la sarsasapogenina. También posee almidón, resina, trazas de aceites esenciales, fitosteroles y materias minerales, sobre todo, de potasio.
Las geninas (sarsasapogenina y esmilagenina) se utilizan para la síntesis parcial de cortisona y otros esteroides.
Sus propiedades son: diuréticas, favoreciendo la eliminación de los deshechos del organismo. Depurativo. Facilita la eliminación de la urea y del ácido úrico (antiurémico). Ligeramente hipolipemiante. Favorece la absorción de otras sustancias.
La zarzaparrilla se ha utilizado desde antiguo como antisifilítico, antirreumático, sobre todo en caso de gota, y contra diversas enfermedades cutáneas (eccemas, herpes, psoriasis...).